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抗青光眼藥物簡(jiǎn)要介紹

（天津市眼科醫(yī)院藥劑科原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請(qǐng)注明出處）

  抗青光眼局部用藥物按照藥理作用一般分為五類(lèi)，即：1.節(jié)后擬膽堿藥：毛果蕓香堿；2.β-腎上腺能受體阻滯劑：噻嗎洛爾、卡替洛爾、左布諾洛爾、倍他洛爾；3.腎上腺能受體激動(dòng)劑：溴莫尼定；4.碳酸酐酶抑制劑：布林佐胺；5.前列腺素衍生物：拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素。

  全身用降眼壓藥物包括高滲劑：20%甘露醇、異山梨醇口服液,乙酰唑胺片或醋甲唑胺片。

  毛果蕓香堿：是一種具有直接作用的擬膽堿藥，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用。它通過(guò)收縮瞳孔括約肌，使周邊虹膜離開(kāi)房角前壁，開(kāi)放房角，增加房水排出；同時(shí)還通過(guò)收縮睫狀肌的縱行纖維，增加鞏膜突的張力，使小梁網(wǎng)間隙開(kāi)放，房水引流阻力減小，增加房水排出，降低眼壓。但長(zhǎng)期應(yīng)用毛果蕓香堿可使虹膜肌活性發(fā)生改變，由于擴(kuò)大肌張力喪失和括約肌纖維化可引起持續(xù)性縮瞳，這點(diǎn)應(yīng)引起臨床醫(yī)生和患者的注意。

  噻嗎洛爾：為非選擇性β-受體阻斷劑，研究顯示其降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。它不引起縮瞳，故無(wú)調(diào)節(jié)方面的副作用。用于慢性開(kāi)角型青光眼、無(wú)晶狀體青光眼、繼發(fā)性青光眼及高眼壓的治療。值得注意的是，噻嗎洛爾眼部給藥后可以全身吸收，因此含有β-受體阻斷劑的滴眼液禁用于心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯或未控制的心衰患者。也避免用于哮喘患者。

  卡替洛爾：也屬于非選擇性β-受體阻斷劑，與噻嗎洛爾不同的是具有內(nèi)在交感活性，其臨床意義在于可減少全身副作用，如支氣管收縮、心動(dòng)過(guò)緩和血管收縮。對(duì)于原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降眼壓作用。由于本品具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性，適用于有中樞神經(jīng)疾病（如抑郁癥）或高血脂的青光眼患者。

  左布諾洛爾：也屬于非選擇性β-受體阻斷劑，其降眼壓機(jī)制與噻嗎洛爾相同，主要是減少房水生成。研究還發(fā)現(xiàn)局部滴眼后視神經(jīng)血流灌注增加，有利于視神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)和保護(hù)視功能。降眼壓作用維持時(shí)間長(zhǎng)也是它的最大優(yōu)點(diǎn)，正常眼滴后1小時(shí)眼壓開(kāi)始降低，2-6小時(shí)作用最大，眼壓降低2.5mmHg以上，降眼壓作用維持24小時(shí)。所以每日應(yīng)用左布諾洛爾1次是有效治療方案，這也降低了患者用藥頻次和費(fèi)用。

  倍他洛爾：屬于選擇性β1-受體阻斷劑，對(duì)β2-受體無(wú)抑制作用。故在降眼壓的同時(shí)，不影響血管的正常調(diào)節(jié)，對(duì)眼血流動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生負(fù)性影響，這種良性作用可解釋為貝他洛爾對(duì)視野的長(zhǎng)期保護(hù)作用。臨床用于治療各型青光眼和高眼壓癥，對(duì)有哮喘病和其他呼吸道阻塞性疾病的患者可安全使用。

  溴莫尼定：是一個(gè)選擇性α2受體激動(dòng)藥，具有雙重的作用機(jī)制：既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜外流。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，溴莫尼定可以保護(hù)培養(yǎng)的神經(jīng)節(jié)細(xì)胞，所以在青光眼治療中溴莫尼定具有降低眼內(nèi)壓及保護(hù)視神經(jīng)的雙重作用。在單用β-受體阻斷劑不能滿(mǎn)意的降低眼壓的開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者中，應(yīng)用溴莫尼定是合理的。當(dāng)其他青光眼療法不能滿(mǎn)意控制眼壓時(shí)，溴莫尼定可以作為輔助治療。

  布林佐胺：它主要的藥理活性是抑制碳酸酐酶同工酶Ⅱ的活性，減少了房水生成，從而有效降低眼壓。用于治療高眼壓癥或開(kāi)角型青光眼，可作為β-受體阻斷劑無(wú)效或者使用禁忌的患者的治療用藥。不推薦與口服碳酸酐酶抑制劑同時(shí)使用。因本品是磺胺類(lèi)衍生物，所以對(duì)磺胺藥過(guò)敏者禁用。

  拉坦前列素：為選擇性前列腺素F2α受體激動(dòng)劑，可增加房水葡萄膜鞏膜外流，從而降低眼壓。本品白天和夜晚降眼壓療效一致，強(qiáng)于β-受體阻斷劑，故最好傍晚滴用。研究證明，本品傍晚點(diǎn)用較早上點(diǎn)用降眼壓作用明顯。前列腺素衍生物類(lèi)藥品在用藥后，患者可能出現(xiàn)虹膜色素增加及睫毛變長(zhǎng)等變化，應(yīng)密切隨診。

  曲伏前列素：本品滴用后在角膜轉(zhuǎn)化為具有活性的游離酸，是一種選擇性前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑，通過(guò)增加房水葡萄膜鞏膜外流降低眼壓。其降壓作用在用藥約2小時(shí)后開(kāi)始出現(xiàn)，在12小時(shí)達(dá)到最大。用于降低開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）的患者慎用，急性眼部感染禁用。

  貝美前列素：本品為合成的具有降眼壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條途徑降低眼內(nèi)壓。可用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無(wú)法達(dá)到目標(biāo)眼壓）的開(kāi)角型青光眼及高眼壓患者的眼內(nèi)壓。

  甘露醇：本品不參與體內(nèi)代謝，眼部炎癥不改變其通透性，靜脈注射時(shí)漏入皮下刺激性小等優(yōu)點(diǎn)，因此是高滲脫水藥中首選藥物。可提高血漿滲透壓，導(dǎo)致組織內(nèi)（包括眼、腦、腦脊液等）水分進(jìn)入血管內(nèi)，從而減輕組織水腫，降低眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓和腦脊液容量及其壓力。適用于降低眼內(nèi)壓，應(yīng)用與其他降眼內(nèi)壓藥無(wú)效時(shí)或眼內(nèi)手術(shù)前準(zhǔn)備。本品遇冷析出結(jié)晶，加溫至80℃溶解后使用。

  異山梨醇口服液：商品名易思清，為山梨醇脫水衍生物，機(jī)制類(lèi)似于靜脈滴注的甘露醇，為口服滲透性脫水利尿藥。提高血漿滲透壓，導(dǎo)致組織內(nèi)（包括眼、腦、腦脊液等）水分進(jìn)入血管內(nèi)，從而減輕組織水腫，降低眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓和腦脊液容量及其壓力。適用于治療腦水腫及青光眼。增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑作用，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

  乙酰唑胺片或醋甲唑胺片：本品可抑制睫狀體中碳酸酐酶，使房水形成減少，降低眼內(nèi)壓。適用于慢性開(kāi)角型青光眼，繼發(fā)性青光眼及急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。用藥期間慎用磺胺類(lèi)藥物。